Síntese de ácidos e ésteres fosfónicos e avaliação do seu potencial antioxidante, anti-inflamatório e antibacteriano

Abstract

Os ácidos e ésteres fosfónicos são compostos muito importantes no tratamento de diversas doenças metabólicas ósseas e tumores associados (Papapoulos,2008). Considerando a importância de suas cadeias laterais no estabelecimento de sua atividade biológica, a modificação da estrutura permite a obtenção de novos compostos com diferentes potencialidades (Russe11,2011). O objetivo deste trabalho foi sintetizar 11 ácidos e ésteres fosfónicos de síntese e avaliar as suas propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e antimicrobianas e compreender o efeito da alteração das cadeias laterais nas atividades biológicas dos bisfosfonatos. Os ésteres fosfónicos apresentaram maior capacidade antioxidante do que os ácidos fosfónicos, tendo apresentado maior afinidade para a captação de radicais livres, maior proteção para o substrato lipídico e maior potencial de redução do Fe (II). A maioria dos ácidos fosfónicos apresentaram elevada capacidade para inibir o processo térmico de desnaturação da albumina, com alguns derivados a apresentarem atividade inibitória de 90%. No que respeita à atividade antibacteriana, foi possível observar que alguns dos ácidos e ésteres fosfónicos apresentaram grande capacidade inibitória do crescimento de várias estirpes bacterianas patogénicas e/ou oportunistas Gram+ e Gram-. Estes compostos apresentaram resultados promissores na prevenção do processo inflamatório e na inibição do crescimento bacteriano, encorajadores para o desenvolvimento de novos estudos para demonstrar o seu potencial farmacológico.